摘要: BEZ235是一种具有ATP竞争性的强效口服药，可双重抑制PI3K和mTORC。23%的HER2阳性乳腺癌患者发现有PI3K基因的变异。体外和回顾性试验均显示PI3K信号通路突变与抗HER2疗法抵抗相关。在体外实验中，BEZ235可逆转依赖PI3K基因的拉帕替尼抵抗性；针对小鼠中抵抗曲妥珠单抗的移植物，BEZ235联合曲妥珠单抗可抑制其肿瘤的生长。